Мы уже писали об антиэстрогенах в одном из прошлых номеров нашего журнала (см. статью «Подави в себе «женское начало»», «Железный мир» №4 за 2003 год). Что же заставило обратиться к этой теме вновь? Скорее всего, данная статья – попытка восстановить справедливость и укрепить пошатнувшееся реноме такого замечательного препарата, как тамоксифен. Не секрет, что кломид пользуется у спортсменов гораздо большей популярностью, тамоксифену же отводится роль этакого «парии», к помощи которого принято обращаться только в самом крайнем случае. Почему повелось именно так и справедливо ли это? Давайте разберемся.

     Практически идентичные препараты

     Если взглянуть на структуру молекул двух препаратов, по классификации относящихся к группе трифенилэтиленов, то трудно не заметить, что они практически идентичны. Более того, практически идентичной оказывается и пространственная структура молекул, что явно свидетельствует о крайне близких свойствах кломида и тамоксифена. Близких, но не идентичных.

При более пристальном рассмотрении оказывается, что тамоксифен – препарат более мощный, и не просто «более» – а в несколько раз. Именно поэтому рекомендуемые дневные дозировки тамоксифена лежат в пределах 20-40 мг, тогда как для кломида они составляют уже 50-100 мг. Именно поэтому из двух препаратов лишь тамоксифен используется для борьбы с таким опасным заболеванием, как рак груди у женщин – кломиду с этой задачей справиться оказалось не по плечу.

     Думается, именно вследствие различия в мощности этих двух препаратов, кломид, в конце концов, начал позиционироваться его производителями несколько иначе.

     Все на борьбу с эстрогенами!

     Понятно, что не борьба с раком груди стоит на повестке дня у бодибилдеров-мужчин. Нас с вами в значительной мере интересуют свойства рассматриваемых препаратов, которые позволяют им бороться с избытком эстрадиола в организме. Этот избыток возникает не только как следствие применения так называемых ароматизирующихся препаратов во время «гормональной терапии» – после ее окончания, как правило, производство эндогенного тестостерона существенно снижается, и организм «компенсирует» такое снижение повышением производства эстрадиола, что, по принципу «замкнутого круга» отодвигает восстановление производства организмом собственного тестостерона еще дальше. Такое же повышение производства организмом эстрадиола наблюдается и вследствие возрастного снижения уровня эндогенного тестостерона, так что антиэстрогенные препараты вполне придутся «ко двору» мужчинам, чей возраст перевалил за сакраментальную отметку в 50 лет. Но об этом мы поговорим как-нибудь в другой раз, пока что только лишь заметим, что повышение уровня эстрогенов в крови – это не обязательно следствие применения ароматизирующихся препаратов.

     Трифенилэтилены, к группе которых, как уже было сказано, относятся и кломид, и тамоксифен, обладают очень слабо выраженными эстрогенными свойствами. Но не это важно, важно то, что оба препарата способны присоединяться к рецепторам эстрадиола и, таким образом, «блокировать» их. К занятым рецепторам эстрадиол присоединиться уже, естественно, не может, следовательно, не может оказать и свое действие на организм. Мы с вами уже выяснили, что тамоксифен будет посильнее своего сегодняшнего оппонента в деле «оккупации» эстрогенных рецепторов. Посему и возникла незнамо уж у кого в голове мысль позиционировать кломид в качестве препарата «восстановительной терапии» – он-де гораздо лучше справляется с восстановлением производства организмом (более точно – гипофизом) лютенизирующего гормона (ЛГ), а значит – и собственного тестостерона. Так это или нет, мы выясним немного ниже, пока что остановимся вот на чем.

     И тамоксифен, и кломид лишь блокируют эстрогенные рецепторы, на уровень же собственно эстрогенов они никакого влияния не оказывают. Во время «гормональной терапии» это особого значения не имеет, но вот в восстановительный период… Здесь важно не только не дать эстрадиолу проявить свою активность на то время, пока восстанавливается производство собственного тестостерона – желательно как можно быстрее снизить концентрацию женского гормона в крови. А с этой задачей могут справиться лишь такие антиэстрогены, как провирон (местеролон) или аримидекс (анастрозол), к примеру. Так что использование одного из этих препаратов в восстановительный период is a must, как говорят англоязычные граждане. На мой взгляд, предпочтительнее провирон – у него и помимо антиэстрогенных много интересных свойств имеется.

     Тамоксифен и уровень эндогенного тестостерона

     А теперь вернемся к вопросу о влиянии двух героев нашей сегодняшней статьи на восстановление уровня эндогенного тестостерона. Еще в далеких 70-х годах столетия минувшего было проведено одно интересное исследование, о котором позже все как-то предпочли забыть. Касалось оно сравнения влияния кломида и тамоксифена на уровень тестостерона у людей с нормальным гормональным фоном и у страдающих олигоспермией. Нас интересовать будут лишь результаты, касающиеся «нормальных» людей.

     Так вот, оказалось, что применение 20 мг тамоксифена в день на протяжении всего 10 дней приводило к повышению уровня эндогенного тестостерона на 42%. Такого же результата удавалось добиться при применении за тот же период времени 150 мг кломида ежедневно. Оно и не странно – как мы помним, тамоксифен посильнее кломида будет.

     Теперь о лютенизирующем гормоне (ЛГ). Уровень его производства гипофизом зависит от того, насколько последний чувствителен к гормону, высвобождающему гонадотропин (ГВГ). Выше чувствительность – больше производится ЛГ, ниже – понятно, меньше. Так вот что интересно: действительно, кломид повышал уровень ЛГ, но ТОЛЬКО в указанный десятидневный период! В то же самое время этот препарат, пусть и в незначительной мере, но все же ПОНИЖАЛ чувствительность гипофиза к ГВГ, что приводило, в случае дальнейшего применения кломида, к ПАДЕНИЮ уровня ЛГ. Тамоксифен же, наоборот, повышал чувствительность гипофиза к ГВГ, и пролонгирование его приема до 6 недель привело к повышению уровня ЛГ на 72%, а уровня тестостерона – на 83% по сравнению с базовым! Так что и здесь преимущество тамоксифена просматривается достаточно явно – длительное применение кломида выглядит попросту неоправданным.

     И еще об одной немаловажной детали. Как вы, должно быть, знаете, и тестостерон, и эстрадиол находятся в крови преимущественно в связанном состоянии, связывает их особый белок – ГСПГ (глобулин, связывающий половые гормоны). Будучи связанным, ни тот, ни другой гормон свою активность практически не проявляет. Так вот, применение кломида приводит к повышению уровня ГСПГ в крови, применение тамоксифена – нет. С одной стороны, такое повышение явно на пользу – связанный эстрадиол становится неактивным, с другой – связывается ведь не только эстрадиол, но и тестостерон…

     Еще три преимущества тамоксифена и один недостаток

     У тамоксифена есть и еще три преимущества, делающих его использование приоритетным по сравнению с кломидом. Во-первых, этот препарат повышает уровень холестерина высокой плотности (ХВП) в крови. Нелишним будет напомнить, что превышение уровня ХВП («хорошего» холестерина) над уровнем холестерина низкой плотности («плохого») снижает, и существенно, риск сердечно-сосудистых заболеваний, столь характерных для спортсменов соревновательного уровня.

     Во-вторых, тамоксифен, будучи по своей природе очень мягким эстрогеном, проявляет эстрогенную активность в печени очень явно. Такое его влияние на печень в целом сказывается на организме весьма позитивно (за исключением одного случая, речь о котором пойдет ниже).

     В-третьих, тамоксифен безопаснее кломида. Установлено, что долговременное применение кломида может оказать необратимое влияние на зрение. Не в сторону его улучшения, естественно. Конечно, такой эффект проявляется лишь при долговременном приеме кломида, и то далеко не у всех, но…

     Ну а теперь о «ложке дегтя», впрочем, вы уже, наверное, догадались, о чем идет речь. Тамоксифен, пусть и не в очень значительной мере, но все же подавляет производство организмом инсулиноподобного фактора роста (ИФР-1), этот недостаток вытекает из рассмотренного вторым преимущества. Кломид же, менее активно проявляя себя в печени в качестве эстрогена, таким недостатком обладает тоже, но в куда меньшей степени.

     И все же, на мой взгляд, тамоксифен является более интересным препаратом, во всяком случае, он явно не стоит того, чтобы списывать его «на свалку истории».